Chem：变大50%！联合新药组合克服癌症耐药性

不断更新研究成果结果以题为“Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug”刊载在《Chem》周刊上。德克萨斯大学奥斯汀理工学院Jonathan Sessler教授表示，“我们的建立联系候选类固醇比的产品最有力的抗癌类固醇不够有效，这一结果让人震撼。”由韩国大学的Sessler和Jong Seung Kim领导的团队开发新了一种名为C1的类固醇，它并不需要同时将乳腺癌保持在易受攻击的状态，并能释放出类似物毒素。2个翌年后，给与类固醇用药的荷瘤果蝇的比未用药果蝇的小约75%，的尺寸大小是单独给与相近类固醇果蝇的一半。据明白，C1类固醇部分通过载体的消化而起充分发挥作用。刚开始的时候，乳腺癌就像是一个节奏稍稍的跑步者：颤动困难。它生长速度稍稍，燃烧的光子太多，造成了无法获得足够的的水。长时间情况下，体内蛋白需要用磷激素，但现代变革为无磷激素，效能低。像累坏了的跑步者，喘着气还抽筋，在这个现代阶段，的消化异常且非常脆弱，所以这也正是许多乳腺癌类固醇充分发挥最佳充分发挥作用的时候。但是，随着的成熟和消化的相反，蛋白通常会造成了流感病毒，这对病症来说是一种关键时刻的扭转。Sessler写到，“当转换成长时间的消化时，它就会造成了抵抗力。如果我们阻挡这种变革，那我们就并不需要继续利用的脆弱期。”两个翌年后，罹患人类文明乳腺癌的果蝇(服用了C1)比未给与用药的果蝇(服用了grey灰色)小了75% (紫色)，比单独给与同样类固醇(Dox和DCA)的果蝇(紫色)的小一半。图表相关联：德克萨斯大学奥斯汀理工学院不断更新研究成果中的C1的国际化之不远处在于，将抗癌药与一种可以阻挡长时间颤动的底物联系紧紧。C1中的有两种活性锕系元素，Doxorubicin (Dox)和二(DCA)亚基。Dox是一种从未运用于了几十年的有力的乳腺癌化学疗法类固醇；DCA可以将蛋白的激素转化成为芽孢。研究成果部门并很难发明人这两种锕系元素，但他们是第一个将它们这两者相结合成单个底物并在荷瘤果蝇上来进行测试的人。Sessler写到，C1合理性的关键在于，将两种活性锕系元素相结合在一个底物中的，这样当它们到达肿瘤蛋白时，就会同时不远处于同一位置。第三种锕系元素载体一部分称为线粒体的肿瘤蛋白，然后释放出Dox和DCA。后一种设计锕系元素适当两个活物锕系元素在最有效的地方给予输送到。在这项研究成果中的，果蝇体内的从未对化学疗法类固醇Dox造成了了敏感性，这说明了建立联系试验中类固醇确实克服了敏感性。研究成果部门从未为他们的C1类固醇申请了注册商标。Sessler是一名病症病症，他的职业生涯长期以来在致力于找到用药步骤。“现在，乳腺癌临床通常就是宣判死刑，”Sessler说。，“我们渴望看到乳腺癌在我们的在世并不需要成一种慢性哮喘。”完整出不远处;Amit Sharma, Min-GooLee, Hu Shi, et.al. Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug. Chem Available online 23 August 2018